Em suma, o tratamento farmacológico sistêmico consiste na administração oral ou intratecal de relaxantes musculares, com o objetivo de inibir a excitabilidade das vias motoras, seja no sistema nervoso central, na junção neuromuscular ou no músculo.

Os mecanismos de ação principais atuam através da supressão do sistema excitatório (glutamato) ou do aumento da atividade inibitória (GABA, glicina). (Gracies, 1997)

As drogas mais utilizadas no tratamento farmacológico sistêmico são:

• baclofeno;
• benzodiazepínicos;
• clonidina e tizanidina, isoladamente ou combinadas. (Gracies, 1997)

Contudo, como esses fármacos são depressores neurológicos inespecíficos, o maior efeito colateral é a depressão neurológica, que pode ser referida como sedação. Constata-se também alguns casos de fraqueza e queda de performance, bem como o risco de dependência química. (Elbasiouny et al, 2010, Gracies, 1997)

Apesar da alta incidência de efeitos adversos, utilizam-se esses fármacos amplamente, porém sem evidência adequada, principalmente quando se tratam de quadros de espasticidade difusa em que os tratamentos locais não apresentam resultados satisfatórios. (Taricco, 2006)